1921年7月，与何叔衡一起代表湖南共产主义学习小组赴上海出席中国共产党第一次全国代表大会。毛泽东和刘仁静是会议书记员。1921年8月，毛泽东参加中共“一大”后返湘，择湖南省立第三师范学校（湖南三师）为湖南建党据点之一，10月10日，建立中共湖南支部，任书记。1920年冬，与杨昌济之女杨开慧结婚。1922年5月，中共湘区执行委员会成立，任书记。1922年7月，赴上海参加党的二大，因没有找到会议地址，未能出席会议。
1923年6月，毛泽东简介以湘区代表身分出席了在广州召开的中国共产党第三次全国代表大会。这次大会决定全体共产党员以个人名义加入国民党，以“党内合作”的形式进行国共合作。毛泽东在会上发言，根据湖南工人运动的经验表示赞成工农和资产阶级建立联合阵线，共同完成民族民主革命。陈独秀、毛泽东、罗章龙、蔡和森、谭平山被选为中央局成员，其中毛为中央局秘书，第一次进入中共领导核心。9月，中共中央派毛泽东回湖南落实国共合作，指导湘区党委夏曦等建立湖南的国民党组织，将原本只有邱维震一名国民党员的湖南发展为后来大革命时期国民党组织最发达的省份之一。三个月后，毛泽东资料接中共中央通知前往上海。1924年1月到广州，代表湖南地方组织出席中国国民党第一次全国代表大会，当选为国民党中央候补执行委员。2月，毛被派往上海继续帮助国民党的组织工作，他是国民党上海执行部委员、组织部秘书，同时也是中共中央执行委员会任命的中共组织部长。此时的毛泽东一方面与国民党内的反共势力（毛称之为“国民党右派”）进行针锋相对的斗争，一方面努力维护国共合作。毛起草并与陈独秀联合签署了一系列文件，他写道“（对右派的言行）都不可隐忍不加以纠正”，但仍强调“须尽我们的力量忍耐与之合作”。毛是中共在国民党上海执行部的中心人物，当时上海国民党的负责人之一叶楚伧正在策划“处置共产分子”，他“用尽办法把毛赶走”。当时毛还欠缺行事经验，在与叶的斗争中处于下风。而毛泽东事迹在中共党内却被张国焘和李立三嘲讽为“（做）国民党的工作”、“胡汉民的秘书”[12]:81。12月，重病的毛泽东感到身心疲惫，请假回到湖南养病。1925年1月，毛在中共第四次全国代表大会中央局委员的选举中落选了。9月，到广州参加国民党第二次全国代表大会筹备工作。10月，代理中国国民党宣传部部长。12月，发表《中国社会各阶级的分析》一文。1926年1月，在国民党二大再次当选中央候补执行委员。5月，由于国民党通过了《整理党务案》，毛泽东评价解任国民党代理中央宣传部长，主要工作注意力从革命宣传转向农民运动。[13]
1927年3月，发表《湖南农民运动考察报告》。1927年3月，任全国农民协会总干事，在武昌同邓演达等创办中央农民运动讲习所。
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